中文名称:吡非尼酮
中文同义词:哌非尼酮;5-甲基-1-苯基-2-(1H)-吡啶酮;吡非尼酮;吡非尼酮,哌非尼酮;5-甲基-1-苯基吡啶-2(1H)-酮;吡非尼酮杂质C;吡非尼酮原料药;吡非尼酮,哌非尼酮(标准品)
英文名称:Pirfenidone
CAS号:53179-13-8
分子式:C12H11NO
分子量:185.22
吡非尼酮 性质
熔点 96-97°C
PFD是一种有效的细胞因子抑制剂,通过调节或抑制某些因子,抑制成纤维细胞的生物学活性,减少细胞增殖和基质胶原合成。同时,PFD 还可抑制炎性介质分泌、减少脂质过氧化等,发挥其抗炎和抗氧化作用。
1.抑制胶原合成
成纤维细胞生长因子 ( bFGF) 、转化生长因子-β ( transforming growth factor-β,TGF-β) 、结缔组织生长因子( connective tissue growth factor,CTGF) 和金属蛋白酶组织抑制剂 1 ( TIMP - 1)是与纤维化疾病有关、能够促进成纤维细胞增殖和生长、增加基质胶原的合成以及阻止细胞外基质( ECM)降解的生长因子,在器官纤维化过程中存在不同程度的表达。PFD 能够减少肺、肾等器官成纤维细胞 bFGF、TGF - β、CTGF 和 TIMP - 1 的表达,并与胶原合成和基质减少呈相关性。
Ⅰ型和Ⅲ型胶原纤维的产生也与基质胶原的合成密切相关。PFD 在降低 TGF-β 表达的同时,还可减少 αⅠ型胶原的产生。PFD 也可抑制肺纤维化模型Ⅰ型胶原的表达。除此,PFD 对于Ⅲ型胶原 mRNA 的表达也有抑制作用,可减少Ⅲ型胶原的合成。
2.抗炎作用
PFD 可不同程度地抑制炎性介质发挥其抗炎作用。当炎症因子在肺内过度表达就会加剧炎症反应,使得肺泡壁增厚,降低肺泡功能,最终发生纤维化。PFD 主要通过抑制炎性介质的表达、降低血管通透性、减少中性粒细胞和炎症细胞的集聚等来发挥抗炎作用,进而阻止或减缓脏器组织的纤维化程度。
3.抗氧化作用
PFD 主要通过清除自由基、抑制脂质过氧化和减轻氧化应激来发挥其抗氧化效应。
山东吡非尼酮供应商
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